Científicos estadounidenses descifraron el mecanismo de acción de un nuevo compuesto que vence varias de las resistencias a los fármacos que actúan contra el parásito causante de la malaria, el Plasmodium falciparum. Transmitido por el mosquito Anopheles, y responsable de la mayoría de los casos en el mundo de esa enfermedad, en 2022, cerca del 96 por ciento de todos los decesos por paludismo se atribuyeron a esta especie.
La mayoría de los casos se produjeron en el África subsahariana, destacó la investigación liderada por científicos de las universidades de California en Riverside e Irvine y la Facultad de Medicina de Yale, Estados Unidos. El medicamento, denominado MED6-189, ha demostrado eficacia contra cepas de P. falciparum sensibles y resistentes a los medicamentos, tanto invitro como en los ratones modificados para que tuvieran sangre humana.
MED6-189 tiene un doble mecanismo de acción que hace más difícil que los parásitos desarrollen múltiples mutaciones en su genoma para sobrevivir al fármaco, subrayó la autora principal, Karine Le Roch.
En declaraciones al sitio digital SINC, Le Roch, explicó que MED6-189 actúa no solo en el apicoplasto, un orgánulo específico de las células de P. falciparum, sino también en las vías de tráfico vesicular. Este doble mecanismo de acción hace más difícil que los parásitos desarrollen múltiples mutaciones en su genoma para sobrevivir al fármaco.
Dijo que la interrupción del apicoplasto y del tráfico vesicular bloquea el desarrollo del parásito y, por tanto, elimina la infección en los glóbulos rojos y en el modelo de ratón humanizado”. Además, el equipo descubrió que el medicamento es potente también contra otros parásitos zoonóticos de Plasmodium, como P. knowlesi y P. cynomolg”.
La investigadora señala que el parásito de la malaria humana es resistente a todos los fármacos antipalúdicos actuales. Por lo tanto, destacó que es fundamental identificar nuevas clases de compuestos que no se hayan utilizado antes y que se dirijan a nuevas enzimas y vías moleculares.
MED6-189 es un compuesto muy potente con valores de IC50 [concentración inhibitoria media] similares a los de los antimaláricos eficaces. También es activo contra múltiples cepas de malaria sensibles y resistentes a los fármacos, puntualizó.
Con información de agencias.-
